罗氟司特机理:罗氟司特为磷酸二酯酶- 4(PDE - 4)抑制剂,是新型COPD治疗药物。它用于治疗严重COPD患者支气管炎相关咳嗽和黏液过多的症状。罗氟司特不计划用于治疗并发原发肺气肿的COPD患者。罗氟司特N-氧化物的活性仅比罗氟司特弱2~3倍,也具有较高的PDE4选择性,在人体约90%的PDE4抑制作用是由罗氟司特N-氧化物产生的,另外10%为罗氟司特原型产生。由于cAMP 可导致支气管平滑肌松弛和肺部炎症反应, 因此抑制PDE4可减少炎症介质的释放, 进而抑制如COPD和哮喘等呼吸道疾病对肺组织造成的损伤。罗氟司特经口服给药,进入机体后通过细胞色素氧化酶P450(CYP)3A4和CYP1A2酶代谢为N-氧化物。
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罗氟司特 | Roflumilast | 162401-32-3 |
罗氟司特杂质A | Roflumilast Impurity A | 162401-43-6 |
罗氟司特杂质B | Roflumilast Impurity B | 162401-30-1 |
罗氟司特杂质C | Roflumilast Impurity C | 1391052-76-8 |
罗氟司特杂质D | Roflumilast Impurity D | 1391052-24-6 |
罗氟司特杂质E | Roflumilast Impurity E | 475271-62-6 |
罗氟司特杂质F | Roflumilast Impurity F | 292135-78-5 |
罗氟司特杂质G | Roflumilast Impurity G | 1391053-75-0 |
罗氟司特杂质H | Roflumilast Impurity H | |
罗氟司特杂质I | Roflumilast Impurity I | 1352122-37-2 |
罗氟司特杂质J | Roflumilast Impurity J | |
罗氟司特杂质K | Roflumilast Impurity K | 162401-60-7 |
罗氟司特杂质L | Roflumilast Impurity L |