阿扎胞苷是由Pharmion公司开发的、于 2004年5月FDA批准的*个DNA脱甲基化的嘧啶类抗代谢药物,也是治疗骨髓增生异常综合征(MDS) 的*个有效药物,它通过恢复骨髓细胞的正常生长和分化而发挥作用。2008年12月欧盟批准其用于治疗MDS,同时新增了治疗急性髓细胞样白血病的适用症。2008年8月,阿扎胞苷成为*并且是*获得FDA批准在中度-2和高危MDS中总生存延长显著优于传统治疗方案的药物(63%),比地西他滨的疗效(54%)稍好或相当。
阿扎胞苷对与DNA过度甲基化有关的肿瘤有较好的疗效,目前由Celgene公司开发的其用于治疗前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、淋巴瘤、非白血性白血病、骨髓纤维化(症)等适用症已经进入I或II 期临床研究阶段,具有很好发展前景。
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阿扎胞苷 | 5-Azacytidine |
阿扎胞苷杂质1 | N-Formyl-D-ribofuranosyl-3-guanylurea (~85%) (α/β-Mixture) |
阿扎胞苷杂质2 | Hexamethyldisilazane |
阿扎胞苷杂质3 | 1-β-D-Ribofuranosyl-3-aminocarbonyl Guandinine |
阿扎胞苷杂质4 | 1-β-D-Ribofuranosyl-3-iminohydroxymethyl Guandinine |
阿扎胞苷杂质5 | 1-D-Ribofuranosyl-3-guanylurea (α/β-Mixture) |
阿扎胞苷杂质6 | 2’,3’,5’-Tri-O-(4-chlorobenzoyl) 5-Azacytidine |
阿扎胞苷杂质7 | 5-Aza-2’-deoxy Cytidine |
阿扎胞苷杂质8 | 5-Azacytidine-15N4 |
阿扎胞苷杂质9 | 6-Amino-5-azacytidine |