阿扎司琼适应症及药理作用:适用于治疗由服用抗恶性肿瘤药(顺铂等)引起的恶心、呕吐等消化道症状。本品为5-羟色胺3型(5-HT3)受体拮抗剂类止吐药。它具有强效、选择性地拮抗5-HT3受体的作用,而没有多巴胺受体拮抗作用。本品与5-HT3受体有高度亲和力,作用强度较甲氧氯普胺(Metoclopramide)强约410倍,为奥坦西隆(Ondansetron)2倍,几乎与格雷西隆(Granisetron)等同。本品静脉注入机体后,能高度拮抗5-羟色胺(5-HT)诱发的心动过缓(即Bezold=Jarisch反射,是5-HT3受体兴奋作用的表现),本品的拮抗作用比甲氧氯普胺强约900倍,比奥坦西隆强约4倍,与格雷西隆等同。此外,在感觉神经细胞、离体心脏或离体回肠的离体试验中,本品显示对5-HT3受体的拮抗作用,该作用较甲氧氯普胺强20~720倍,比格雷西隆强1/8~3倍。
盐酸阿扎司琼 | Azasetron Hydrochloride |
阿扎司琼杂质1 | Azasetron Impurity 1 |
阿扎司琼杂质2 | Azasetron Impurity 2 |
阿扎司琼杂质3 | Azasetron Impurity 3 |
阿扎司琼杂质4 | Azasetron Impurity 4 |
阿扎司琼杂质5 | Azasetron Impurity 5 |
阿扎司琼杂质6 | Azasetron Impurity 6 |
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