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依美斯汀是一种相对选择性的组胺H1受体拮抗剂。依美斯汀对组胺受体亲和力的体外试验表明它对组胺H1受体具有相对选择性的作用（H1;Ki=1.3nM,H2;Ki=49,067nM,H3; Ki=12,430nM）。体内研究表明，本品用于对组胺引起的结膜血管渗透性的改变时，没有致癌、致突变作用和对生育功能的损害。分别给小鼠和大鼠口服超过50公斤体重的成人眼部滴用富马酸依美斯汀zui大推荐量0.002mg/kg/天的80000及26000倍的药品，没有显示出在动物生存期间有致癌作用，没有进行更大剂量的试验。在体外细菌回复突变(Ames)试验、改良Ames试验、哺乳动物染色体畸变试验、哺乳动物正向突变试验、哺乳动物DNA修复合成试验和体内哺乳动物姊妹染色体变换试验及小鼠微核试验中，都没有显示出富马酸依美斯汀有诱发突变的作用。

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