恩杂鲁胺(enzalutamide)是由Medivation公司和安斯泰来( Aslas)公司合作开发,于2012年8月31日经美国食品药品管理局( FDA)批准用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌(castration-resistant prostate cancer),商品名为Xtandi,该药为口服胶囊制剂。恩杂鲁胺为雄激素受体抑制剂,作用靶点不同于2010年批准的卡巴他赛和2011年批准的阿比特龙,能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合,并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用体外实验研究显示,恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡,在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺,其在体外表现出与恩杂鲁胺相似的抑制活性该药推荐的成人剂量为每日160mg,服药后迅速吸收,血浆浓度在0.5~3h内达到zui高水平,平均末端半衰期为5.8d,主要代谢酶为CYP2C8和CYP3A4该药应避免与强CYP2C8抑制剂(如吉非贝齐,gemfibrozil)联合使用,如需要共同给药,应减少恩杂鲁胺剂量至80mg,每天1次。
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Enzalutamide
4-(3-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxoimidazolidin-1-yl)-2-fluoro-N-methylbenzamide
Enzalutamide Impurity 1
4-bromo-2-fluorobenzoic acid
Enzalutamide Impurity 2
4-bromo-2-fluoro-N-methylbenzamide
Enzalutamide Impurity 3
methyl 4-bromo-2-fluorobenzoate
Enzalutamide Impurity 4
4-((2-carboxypropan-2-yl)amino)-2-fluorobenzoic acid
Enzalutamide Impurity 5
methyl 2-fluoro-4-((1-methoxy-2-methyl-1-oxopropan-2-yl)amino)benzoate
Enzalutamide Impurity 6
methyl 4-(3-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxoimidazolidin-1-yl)-2-fluorobenzoate
Enzalutamide Impurity 7
2-methyl-2-((4-(methylcarbamoyl)phenyl)amino)propanoic acid
Enzalutamide Impurity 8
methyl 2-methyl-2-((4-(methylcarbamoyl)phenyl)amino)propanoate
Enzalutamide Impurity 9
4-(3-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxoimidazolidin-1-yl)-N-methylbenzamide
Enzalutamide Impurity 10
4-(3-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-5,5-dimethyl-2,4-dioxoimidazolidin-1-yl)-2-fluoro-N-methylbenzamide
Enzalutamide Impurity 11
4-(3-(4-carbamoyl-3-(trifluoromethyl)phenyl)-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxoimidazolidin-1-yl)-2-fluorobenzoic acid
Enzalutamide Impurity 12
4-(3-(4-carbamoyl-3-(trifluoromethyl)phenyl)-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxoimidazolidin-1-yl)-2-fluoro-N-methylbenzamide