阿西替尼(Axitinib)2012年1月27日FDA批准上市,用于其它系统治疗无效的晚期肾癌(Renal Cell Carcinoma, RCC)。阿西替尼由Pfizer公司开发,商品名Inlyta。与Pfizer的另一抗癌药物舒尼替尼(Sunitinib)类似,阿西替尼也是多靶点酪氨酸激酶抑制剂,可以抑制血管内皮细胞生长因子受体(Vascular Endothelial Growth Factor Receptor,VEGFR) VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, 血小板衍生生长因子受体(Plaet-derived growth factor receptor, PDGFR), 和c-KIT。
阿西替尼的合成是通过以吲唑为中心,两次钯催化的偶联来完成。化合物1和6-碘吲唑(2)在钯催化下生成3,3与碘反应在吲唑3位上碘生成4,因为吲唑环富电子,所以碘化都发生在吲唑环而不是苯环。zui后4与5发生钯催化的Heck偶联生成阿西替尼。
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阿西替尼CAS号:319460-85-0,英文名称:Axitinib Impurity
阿西替尼 | Axitinib |
阿西替尼杂质A | Axitinib Impurity A |
阿西替尼杂质B | Axitinib Impurity B |
阿西替尼杂质C | Axitinib Impurity C |
阿西替尼杂质D | Axitinib Impurity D |
阿西替尼杂质E | Axitinib Impurity E |
阿西替尼杂质F | Axitinib Impurity F |
阿西替尼杂质G | Axitinib Impurity G |
阿西替尼杂质H | Axitinib Impurity H |
阿西替尼杂质I | Axitinib Impurity I |